Tema 29. Fármacos en la hemostasia: anticoagulantes, antiagregantes y fibrinolíticos.

 

2.  Inhibidores de la coagulación

Los fármacos inhibidores de la coagulación o fármacos anticoagulantes son compuestos con capacidad de inhibir la fase plasmática de la coagulación. Este efecto puede lograrse de dos maneras principalmente: 

• Inactivando los factores de la coagulación ya sintetizados en el plasma.

• Inhibiendo la síntesis hepática de algunos factores de la coagulación.

Los fármacos que actúan por el primer mecanismo son las heparinas y derivados, y los que actúan por el segundo los anticoagulantes orales.

 

Heparinas

Las heparinas son una familia de polisacáridos, cuya parte activa es un pentasacárido de peso molecular de 1700 daltons.

Químicamente, la molécula de heparina se fracciona lo más posible para acercarse a ese pentasacárido y en función de esto se han sintetizado tres grandes tipos de heparinas:

 

• Heparinas no fraccionadas (HNF) o clásicas: incluye la heparina sódica y la heparina cálcica. 

• Heparinas de bajo peso molecular (HBPM): las más utilizadas son dalteparina, nadroparina, teldeparina, logiparina, enoxaparina, ardeparina, tinzaparina y bemiparina

• Pentasacáridos: compuestos formados por la mínima fracción de HNF. El más utilizado es el fondaparinux

 

El mecanismo de acción de las heparinas es la fijación a la antitrombina III (AT–III) para aumentar su velocidad de acción y la unión a algunos factores de la coagulación inhibiendo la misma. Al tener pesos moleculares diferentes varían sus actividades biológicas y sus propiedades cinéticas. Además del efecto anticoagulante, también presentan acción antrombótica, fibrinolítica, lipolítica y sobre las plaquetas.